现代快报|从“大海捞针”到给病毒装上GPS,“化学蛋白质组学”将为新药研发开辟新路径
近年来,原创新药面世数量逐年下降,如何寻找新靶标、让靶点成药,成为当前全球药物研发领域最关注的问题。12月9日,由中国药科大学和东南大学联合主办的首届化学蛋白质组学与药物发现国际研讨会在南京举行。来自国内外高校、科研机构、医药企业的近200名专家学者齐聚一堂,直面药物研发领域里的创新靶标稀缺、靶点难成药等前沿技术问题,特别对药物研发新路径——“化学蛋白质组学”新技术,进行了充分交流探讨。
△副校长郝海平发言
据介绍,蛋白质组学,是继基因组学研究之后,生命科学领域的又一重要研究方向。蛋白质是遗传信息表达的“最后一公里”,蛋白质组是构成生物系统与执行生命过程的功能性实体,是人体表型(包括生理与病理状态)的直接物质基础。近几年,科学家们逐渐寻找到了一些规律,开发出了“化学蛋白质组学”这一灵敏和准确的新兴技术。
“目前国内外主流的靶向药物研发思路,往往需要先找准针对某个特定疾病的药物靶点,再通过高通量筛选的方式,犹如‘大海捞针’般从大量的化合物库中发现先导化合物,再逐步优化,最终获得创新药物。这一传统的药物研发模式一直瞄准单一靶点,效率较低,局限性也愈发明显。国家杰出青年科学基金获得者、中国药科大学副校长郝海平表示,近年来,以色谱和质谱技术为核心的蛋白质组学技术的发展,驱动了蛋白质组学研究在深度和广度上的快速增长,而与有机合成化学结合诞生的化学蛋白质组学这一新兴技术的突破,为寻找新的药物和药物作用靶标带来了新的机遇。“未来新技术不仅能有效提高创新药物研发的效率,更能发现已有药物潜在新靶点,这也为‘老药新用’带来无限可能。”
实验中,东南大学陶纬国教授还获得更有趣的发现。他分享说,“化学蛋白质组学不仅局限于小分子药物,我们还发现它能够应用于细菌、病毒等更复杂的、尺寸更大的复合结构。通过化学蛋白质组学新技术,我们就像给细菌、病毒安装了GPS一样,能够揭示出细菌感染、病毒入侵这一时间变化过程中的结合蛋白,提示我们这一过程中参与的复杂作用机制,这为我们明确新的治疗靶标,攻克细菌、病毒耐药的问题,提供了全新的契机。”陶纬国教授表示,他和团队对该技术在新药研发领域新靶标发现的应用充满了信心。
来源:2019年12月9日 现代快报
通讯员:姜晨、王雅恬 记者:仲茜