南京日报|中外科学家在宁研讨“化学蛋白质组学” 精准打击，细菌病毒装“GPS”

       利用“化学蛋白质组学”的方式研发新药，好比给细菌病毒装上了GPS，可以更准确地发现它们如何作用，从而提高新药研发的效率。12月9日至11日，由中国药科大学和东南大学共同主办的首届化学蛋白质组学与药物发现国际研讨会在宁举行。记者了解到，这一技术还可以为“老药新用”带来无限可能。

       据介绍，当下原创药物研发及靶标发现已成为我国药物研发行业重点关注的焦点问题，国内各大药企也已纷纷将目光从仿制药转向了原创药。但从全球来看，现今每年批准上市的常见病原创新药的数量正呈缓慢下降的态势，究其根源正是来自创新靶标的稀缺。

       “目前国内外主流的靶向药物研发思路，往往需要先找准针对某个特定疾病的药物靶点，再通过高通量筛选的方式，大海捞针般从大量的化合物库中发现先导化合物，再逐步优化，最终获得创新药物。国家杰出青年科学基金获得者、中国药科大学副校长郝海平表示，这一传统的药物研发模式瞄准的是单一靶点，效率较为低下，局限性也愈发明显。而新兴技术化学蛋白质组学则更加灵敏和准确。

       他介绍，化学蛋白质组学擅长分析活性分子或者药物分子作用在细胞乃至组织中的结合蛋白，与传统药物着眼于单一靶点相比，能轻松将具有生物活性的小分子所结合的靶标“一网打尽”。“当它用于长期以来临床药效良好但靶标不明的药物，例如天然产物、中药，即可快速发现和鉴定全新的药物靶标，因而成为高效且强大的临床前药物研发的‘独门武器’。”郝海平介绍，它不仅能有效提高创新药物研发的效率，更能发现已有药物的潜在新靶点，为“老药新用”带来无限可能。此外，它还能解决部分化合物药效好但毒性大的问题，通过明确现有化合物导致毒性的脱靶机制，进一步改造药物结构，保留与药物靶点的结合，避免与毒性脱靶结合，从而获得新的药物分子。

       “通过化学蛋白质组学新技术，我们就像给细菌、病毒安装了GPS一样，能够揭示出细菌感染、病毒入侵这一时间变化过程中的结合蛋白，提示我们这一过程中参与的复杂作用机制，这为我们明确新的治疗靶标，攻克细菌、病毒耐药的问题，提供了全新的契机。”东南大学陶纬国教授说。

       本次研讨会吸引了来自世界各地的多位顶尖科学家，德国科学院院士、中国药科大学校长来茂德教授表示，希望通过大家的深入交流，更快地将这项前沿尖端技术融入药物分子设计和创新靶标发现中，打通创新药物研发全链条，推动基础研究向临床一线有效转化。

来源：2019年12月10日 南京日报A6版

通讯员：姜晨、王雅恬  记者：谈洁